(1)激活多种酶的活性。镁作为多种酶的激活剂，参与300余种酶促反应。镁能与细胞内许多重要成分，如三磷酸腺苷等，形成复合物而激活酶系，或直接作为酶的激活剂激活酶系。
(2)抑制钾、钙通道。镁可封闭不同的钾通道，阻止钾外流。镁也可抑制钙通过膜通道内流。当镁耗竭时，这种抑制作用减弱，导致钙经钙通道进入细胞增多。
(3)维护骨骼生长和神经肌肉的兴奋性。镁是骨细胞结构和功能所必需的元素，使骨骼生长和维持，影响着骨的吸收。在极度低镁时，甲状旁腺功能低下而引起低血钙，使骨吸收洚低。镁与钙使神经肌肉兴奋和抑制作用相同，血中镁或钙过低，神经肌肉兴奋性均增高；反之则有镇静作用。但镁和钙又有拮抗作用。由镁引起的中枢神经和肌肉接点处的传导阻滞可被钙拮抗。
(4)维护胃肠道和激素的功能。①低度硫酸镁溶液经十二指肠时，可使奥狄括约肌松弛，短期胆汁流出，促使胆囊排空，具有利胆作用。碱性镁盐可中和胃酸。镁离子在肠道中吸收缓慢，促使水分滞留，具有导泻作用。②血浆镁的变化直接影响甲状旁腺激素(PTH)的分泌，但其作用仅为钙的30％～40％。在正常情况下，当血浆镁增加时，可抑制PTH分泌；血浆镁水平下降时可兴奋甲状旁腺，促使镁白骨骼、肾脏、肠道转移至血中，但其量甚微。当镁水平极端低下时，可使甲状旁腺功能反而低下，经补充镁后即可恢复。