单选题
药学专业知识(一)
2025-06-24
抗肿瘤药物白消安含有甲磺酸酯结构，在体内发生的第Ⅱ相代谢反应是
A．甲基化结合反应
B．与葡萄糖醛酸的结合反应
C．与谷胱甘肽的结合反应
D．与硫酸的结合反应
E．与氨基酸的结合反应
参考答案
C
答案解析
本组题考查药物代谢。①参与甲基化反应的基团有酚羟基、胺基、巯基等，而酚羟基的甲基化反应主要对象是具有儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。②抗肿瘤药物白消安在体内发生的第Ⅱ相代谢反应是与谷胱甘肽的结合，由于白消安结构中的甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
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