通过共轭诱导效应影响电子分布而对药效产生影响的药物是-考呗网

药学专业知识(一)

多选题通过共轭诱导效应影响电子分布而对药效产生影响的药物是

A．氯胺酮
B．阿苯达唑
C．普鲁卡因
D．右丙氧芬
E．司帕沙星

本题考查药物的电荷分布对药物活性的影响。喹诺酮类药物司帕沙星对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍，是由于5位氨基是给电子基团，通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度，使司帕沙星与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。普鲁卡因对位氨基上的电子云通过共轭诱导效应，增加了酯羰基的极性，使药物与受体结合更牢，作用时间延长。氯胺酮、阿苯达唑、右丙氧芬化学结构中不存在对活性有显著影响的共轭诱导效应。

你可能感兴趣的试题

1以吗啡为代表的天然生物碱类镇痛药，具有的构效关系包括

A．吗啡具有五个手性碳，药用左旋体
B．含有酸性的苯酚结构，光照下会氧化变质
C．羟基酯化或甲基化后，脂溶性增加，镇痛作用和成瘾性增加
D．含有碱性的叔胺结构，氮原子可被氧化
E．17位叔胺上的取代基若为烯丙基，则活性反转

点击查看答案进入在线模考

2在1,4-苯二氮草的1,2位并上三氮唑环，不仅增加了代谢稳定性，而且提高了与受体的亲和力，此类镇静催眠药包括

A．氯硝西泮
B．奥沙西泮
C．三唑仑
D．艾司唑仑
E．阿普唑仑

点击查看答案进入在线模考

3属于非苯二氮草类的镇静催眠药物是

A．阿普唑仑
B．艾司佐匹克隆
C．扎来普隆
D．艾司唑仑
E．酒石酸唑吡坦

点击查看答案进入在线模考