因引起危及生命的横纹肌溶解副作用，导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制药是

A．氟伐他汀

B．普伐他汀

C．西立伐他汀

D．瑞舒伐他汀

E．辛伐他汀

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参考答案

答案解析

本组题考查血脂调节药物。①洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制药，母核为环A(十氢化萘环),分子中含有内酯结构，属于前药，其在体外无效，需进入体内水解为3,5-二羟基羧(戊)酸才表现出活性。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于缺血性脑卒中的防治。辛伐他汀是在洛伐他汀结构基础上改造的，不属于天然的药物。②氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物，含有环B基本结构，用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠，氟伐他汀钠水溶性好，口服吸收迅速而完全，与蛋白结合率较高。③他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡的副作用而撤出市场。

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1 根据以下材料，回答题
近年来，糖尿病的发病趋于年轻化，许多30多岁的年轻人因患有糖尿病，不得不开始服用口服降糖药。
口服糖尿病治疗药物不包括

A．胰岛素增敏药

B．醛糖还原酶抑制药

C．促胰岛素分泌剂

D．α-葡萄糖苷酶抑制药

E．HMG-CoA还原酶抑制药

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2 下列关于促胰岛素分泌剂药物结构的叙述，错误的是

A．甲苯磺丁脲为最早的磺酰脲类促胰岛素分泌剂

B．瑞格列奈为D-苯丙氨酸衍生物

C．将甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八氢环戊烷并[C]吡咯取代得到格列齐特，可使降血糖活性增加

D．将格列本脲分子中的苯甲酰胺基用吡嗪甲酰基取代得到格列吡嗪，降糖作用迅速而持久

E．格列美脲的脲上取代基为甲基环己基，阻碍了羟基化反应，降血糖作用高效长效

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3 下列关于α-葡萄糖苷酶抑制药的叙述，错误的是

A．α-葡萄糖苷酶抑制药对1、2型糖尿病均适用

B．主要有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖

C．α-葡萄糖苷酶抑制药的化学结构均为单糖或多糖类似物

D．α-葡萄糖苷酶抑制药可增加糖类水解产生葡萄糖的速度

E．α-葡萄糖苷酶抑制药可竞争性的与α-葡萄糖苷酶结合，抑制该酶的活性

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