单选题
基础知识
2012-05-13
下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是
A．杂环上s被O取代，活性减弱
B．与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、嘿唑、吡咯环，均无活性
C．青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低
D．头孢菌素的双键移位则失去活性
E．青霉素类的活性小于青霉烷类
参考答案
D
答案解析
杂环上s被0取代，活性增强；与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性；青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性加强；头孢菌素的双键移位则失去活性；青霉素类的活性大于青霉烷类。所以答案为D。